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南开新闻网记者获悉,南开大学药学院、药物化学生物学国家重点实验室陈瑶研究员与美国加州大学圣迭戈分校塞思·M·科恩(Seth M. Cohen)教授展开联合研究,在抗流感病毒新药研发领域取得新进展。该项研究发现了一系列具有优异抗病毒活性、核酸内切酶抑制活性的化合物,有望成为新型抗病毒药物前药。甲型流感病毒核酸内切酶抑制剂示意图
在抗流感病毒药物的开发中,PAN核酸内切酶抑制剂的研究获得了广泛的关注。陈瑶课题组基于最近发现的抑制PAN内切酶的高活性金属结合药效团(MBPS),运用了基于片段的药物挖掘策略(Fragment Based Lead Discovery),以配位化学和构效关系分析(SAR)为指导,发展了MBP骨架,并不断提高其活性和选择性,合成了具有高亲和力和结合能力的流感核酸内切酶抑制剂。